Postingan

ISOLASI SENYAWA BIOAKTIF 14

Gambar
 Gynostemma pentaphyllum (Thunb.) Makino adalah tanaman obat dan dapat dimakan di Cina yang pucuk dan daunnya digunakan untuk membuat jenis minuman teh yang populer. Sifat antikanker dan antioksidan dari fraksi etil asetat (EA) dan n-butanol (n-Bu) memberikan dasar untuk melakukan percobaan untuk isolasi dan identifikasi senyawa kunci yang mungkin bertanggung jawab atas sifat G. pentaphyllum tersebut di atas. Empat senyawa diisolasi dari dua fraksi menggunakan kolom pengepakan ODS, kolom silika gel, kolom poliamida, kolom gel Sephadex LH-20 dan HPLC. Dengan bantuan 1H, 13C NMR dan spektrometri massa, mereka diidentifikasi sebagai 3,4-dihidroksi fenil-O-b-D-glukosida, gypenoside XLVI, gypenoside L dan ginsenoside. 

ISOLASI SENYAWA BIOAKTIF 15

Gambar
 Pohon Mimba (Azadirachta indica) telah menarik perhatian dunia keunggulan karena berbagai sifat obat. Daun mimba dan kandungannya telah dibuktikan menunjukkan imunomodulator, anti-inflamasi, antihiperglikemik, antiulcer, antimalaria, antijamur, antibakteri, antioksidan, antimutagenik dan antikarsinogenik properti.  Ekstrak daun dan biji A. indica diuji aktivitas antidermatophytic dan ditemukan efektif terhadap beberapa dermatofita seperti Trichophyton rubrum, T. violaceaum, Microsporum nanum dan Epidermophyton floccosum oleh teknik pengenceran tabung (16) dan pada C. albicans (17). Konsentrasi hambat minimum (MIC) dan konsentrasi fungisida minimum (MFC) untuk ekstrak dari daun dan biji mimba dievaluasi (17) terhadap berbagai dermatofita.

KIMIA MEDISINAL 15

Gambar
 Memahami bagaimana nanopartikel dihilangkan dari tubuh diperlukan untuk keberhasilan translasi klinisnya. Banyak formulasi partikel nano yang menjanjikan untuk aplikasi medis in vivo berukuran besar (>5,5 nm) dan tidak dapat terurai secara hayati, sehingga tidak dapat dihilangkan melalui ginjal. Jalur yang diusulkan untuk nanopartikel ini adalah eliminasi hepatobilier, tetapi transpornya belum dipelajari dengan baik. Di sini, menjelajahi penghalang yang menentukan eliminasi nanopartikel melalui rute hepatobilier.  Mengevaluasi apakah AuNP yang diberikan secara intravena hadir di seluruh jalur eliminasi hepatobilier seperti yang dilaporkan dalam literatur. Untuk menguraikan jalur eliminasi hepatobilier pada tikus BALB / c, kami menggunakan indocyanine green (ICG) sebagai kontrol positif, karena ini adalah pelacak yang disetujui FDA untuk pembersihan hepatobilier.

KIMIA MEDISINAL 14

Gambar
 Kodein adalah analgesik opiat yang banyak digunakan, seringkali dalam formulasi kombinasi dengan parasetamol (asetaminofen).Kombinasi dengan analgesik lain atau obat lain seperti asam asetilsalisilat, ibuprofen, carisoprodol, kafein, tarif barbitu dan antihistamin sedatif tersedia di beberapa negara. Kodein juga digunakan sebagai penekan batuk, baik sendiri atau dikombinasikan dengan obat antitusif lainnya. Kodein terutama dimetabolisme di hati, meskipun beberapa metabolisme usus dan SSP terjadi.  Sebagian besar (50-70%) dari dosis kodein adalah glukuronidasi menjadi kodein-6-glukuronida (C6G), sedangkan 10-15% adalah N-demetilasi menjadi norkodein melalui sitokrom P450 isoenzim 3A4 (CYP3A4). Norcodeine pada gilirannya glucuronidated menjadi norcodeine-6-glucuronide (N6G), dan sebagian kecil adalah O-demethy yang terkait dengan normorfin [2,3]. Dari dosis kodein yang tertelan, 0–15% mengalami O-demetilasi menjadi morfin oleh isoenzim 2D6 sitokrom P450 polimorfik (C...

ISOLASI SENYAWA BIOAKTIF 12

Gambar
  Meskipun flavonoid yang diisolasi dari tanaman ini menunjukkan banyak aktivitas biologis (Rashid et al., 2019), efek penyembuhan dari senyawa yang diisolasi dari E. subumbrans terhadap diabetes dan komplikasinya belum dilaporkan. Ekstrak ranting dan akar E.subumbrans digunakan untuk menyelidiki komponen kimianya dan untuk mengevaluasi aktivitas antidiabetes, antiinflamasi, dan antimikrobanya.Semua senyawa yang diisolasi dievaluasi untuk aktivitas antidiabetes potensial mereka (tes berbasis enzim dan sel) bersama dengan efek anti-inflamasi melalui aktivitas penghambatan produksi oksida nitrat dan aktivitas antimikroba mereka.Senyawa bioaktif ini dapat dianggap sebagai kelompok agen antidiabetes yang berpotensi untuk dikembangkan lebih lanjut sebagai obat baru untuk mengobati diabetes melitus dan komplikasinya.

KIMIA MEDISINAL 12

Gambar
 Fentanyl (N-phenyl-N-[1-(2-phenylethyl)piperidin-4-yl]propanamide, 1.1) adalah obat analgesik dan anastesi yang sangat berguna dan sudah mapan [31]. Senyawa ini memiliki afinitas tinggi terhadap MOR dan menampilkan sifat agonis yang kuat pada reseptor ini. Hal ini juga sangat lipofilik dan berkat ini mudah didistribusikan ke sistem saraf pusat (SSP), dengan cepat menghasilkan efek opioid. Tergantung pada kondisi pengujian tertentu, fentanyl mungkin 50 sampai 100 kali lebih kuat sebagai analgesik daripada morfin. Dalam pengaturan klinis (dalam dosis rendah, dengan penggunaan jangka pendek), fentanyl agak aman, meskipun penggunaan rekreasi ilegal dikaitkan dengan ribuan 'kematian fentanyl' setiap tahun.

KIMIA MEDISINAL 10

Gambar
 Disposisi obat menjadi perhatian utama farmakolog, ahli toksikologi, dan dokter. Dalam banyak kasus, variasi dalam penyerapan, distribusi, metabolisme, dan ekskresi serangkaian congener diatur oleh struktur molekul dan sifat fisikokimia dari molekul obat. Ketika hasil yang dapat direproduksi dari penyebaran yang cukup tersedia, data ini dapat dianalisis secara kuantitatif. Untuk mencapai tingkat toksisitas selektif yang tinggi dalam merancang agen terapeutik yang lebih baik dan lebih aman, efek multifaset dari modifikasi molekuler pada disposisi obat harus diselidiki secara menyeluruh.