KIMIA MEDISINAL 14

 Kodein adalah analgesik opiat yang banyak digunakan, seringkali dalam formulasi kombinasi dengan parasetamol (asetaminofen).Kombinasi dengan analgesik lain atau obat lain seperti asam asetilsalisilat, ibuprofen, carisoprodol, kafein, tarif barbitu dan antihistamin sedatif tersedia di beberapa negara. Kodein juga digunakan sebagai penekan batuk, baik sendiri atau dikombinasikan dengan obat antitusif lainnya. Kodein terutama dimetabolisme di hati, meskipun beberapa metabolisme usus dan SSP terjadi. 

Sebagian besar (50-70%) dari dosis kodein adalah glukuronidasi menjadi kodein-6-glukuronida (C6G), sedangkan 10-15% adalah N-demetilasi menjadi norkodein melalui sitokrom P450 isoenzim 3A4 (CYP3A4). Norcodeine pada gilirannya glucuronidated menjadi norcodeine-6-glucuronide (N6G), dan sebagian kecil adalah O-demethy yang terkait dengan normorfin [2,3]. Dari dosis kodein yang tertelan, 0–15% mengalami O-demetilasi menjadi morfin oleh isoenzim 2D6 sitokrom P450 polimorfik (CYP2D6), dan selanjutnya mengalami glukuronidasi menjadi metabolit tidak aktif morfin-3- glukuronida (M3G; kira-kira 60% dari morfin terbentuk) dan metabolit aktif morfin-6-glukuronida (M6G; 5–10% morfin terbentuk).

1-10% populasi Eropa (dengan frekuensi tertinggi di Eropa tidak mendukung hal ini. Selatan) memiliki duplikasi alel pada gen penyandi CYP2D6 (''pemetabolisme ultrarapid''). Orang-orang ini akan memetabolisme sebagian besar kodein yang tertelan menjadi morfin, sehingga meningkatkan kerentanan mereka terhadap efek toksik. 






Komentar

Posting Komentar

Postingan populer dari blog ini

KIMIA MEDISINAL 3

Gambar
Pada metabolisme obat, gambaran secara tepat sistem enzim yang bertanggungjawab terhadap proses oksidasi dan reduksi masih belum diketahui secara jelas. secara umum diketahui bahwa sebagian besar reaksi metabolik akan melibatkan proses oksidasi. proses ini membutuhkan enzim sebagai kofaktor, yaitu bentuk tereduksi dari nikotinamid-adenin-dinukleotida fosfat (NADPH) & nikotnamid-adenin-dinukleotida (NADH). Sistem oksidasi ini sangat kompleks, tidak hanya melibatkan NADPH saja, tetapi juga reduktase, sitokrom B5 & feri heme- flavoprotein NADPH-sitokrom C protein (feri sitokrom P-450). Substrat (RH) bkombinasi dengan O2. Reaksi oksidasi substrat ini berlangsung karena metabolit teroksidasi (ROH) & air serta bantuan sitokrom P-450.
Baca selengkapnya

ISOLASI SENYAWA BIOAKTIF 15

Gambar
 Pohon Mimba (Azadirachta indica) telah menarik perhatian dunia keunggulan karena berbagai sifat obat. Daun mimba dan kandungannya telah dibuktikan menunjukkan imunomodulator, anti-inflamasi, antihiperglikemik, antiulcer, antimalaria, antijamur, antibakteri, antioksidan, antimutagenik dan antikarsinogenik properti.  Ekstrak daun dan biji A. indica diuji aktivitas antidermatophytic dan ditemukan efektif terhadap beberapa dermatofita seperti Trichophyton rubrum, T. violaceaum, Microsporum nanum dan Epidermophyton floccosum oleh teknik pengenceran tabung (16) dan pada C. albicans (17). Konsentrasi hambat minimum (MIC) dan konsentrasi fungisida minimum (MFC) untuk ekstrak dari daun dan biji mimba dievaluasi (17) terhadap berbagai dermatofita.
Baca selengkapnya

METODE FARMAKOLOGI 7

Gambar
 Prediksi komputasi yang akurat dan kuat dari kekuatan relatif interaksi protein/ligan adalah inti dari desain obat virtual. Sebuah strategi komputasi yang mampu mengevaluasi afinitas pengikatan protein/ligan dengan andal dan cepat pada berbagai target protein dan senyawa obat, sayangnya, masih sulit dipahami. Masalah ini berasal dari fakta bahwa energi bebas pengikatan untuk sistem molekul besar harus dihitung dengan akurasi yang sangat tinggi. Kontribusi entalpi sekarang dapat ditutupi, bahkan pada tingkat mekanika kuantum, tetapi estimasi efek entropik masih rumit pada semua tingkat teori.
Baca selengkapnya