KIMIA MEDISINAL 12

 Fentanyl (N-phenyl-N-[1-(2-phenylethyl)piperidin-4-yl]propanamide, 1.1) adalah obat analgesik dan anastesi yang sangat berguna dan sudah mapan [31]. Senyawa ini memiliki afinitas tinggi terhadap MOR dan menampilkan sifat agonis yang kuat pada reseptor ini. Hal ini juga sangat lipofilik dan berkat ini mudah didistribusikan ke sistem saraf pusat (SSP), dengan cepat menghasilkan efek opioid. Tergantung pada kondisi pengujian tertentu, fentanyl mungkin 50 sampai 100 kali lebih kuat sebagai analgesik daripada morfin. Dalam pengaturan klinis (dalam dosis rendah, dengan penggunaan jangka pendek), fentanyl agak aman, meskipun penggunaan rekreasi ilegal dikaitkan dengan ribuan 'kematian fentanyl' setiap tahun.



Komentar

  1. Zaza24 Mei 2023 pukul 04.06

    MOR atau mikrooploid itu merupakan suatu reseptor untuk menentukan aktivitas secara politik dari suatu senyawa analgetik seperti fentanyl. Bagaimana hubungan antara reseptor mikrooploid dan aktivitas analgesik dari senyawa analgetik seperti fentanyl

    BalasHapus
  2. Zaza24 Mei 2023 pukul 04.07

    Sistem saraf pusat dari senyawa fentanyl bekerja sebagai analgetik haploid untuk menghasilkan efek oploid maka dia akan didistribusikan ke sistem saraf pusat atau SSP. Mengapa fentanyl perlu didistribusikan ke sistem saraf pusat atau SSP

    BalasHapus
  3. Zaza24 Mei 2023 pukul 04.07

    Bagaimana lipofilisitas (sifat suka terhadap lemak) dari senyawa analgetik

    seperti pentanel mempengaruhi kemampuan senyawa tersebut untuk menembus SSP dan memberikan efek analgesik?

    BalasHapus

Posting Komentar

Postingan populer dari blog ini

KIMIA MEDISINAL 3

Gambar
Pada metabolisme obat, gambaran secara tepat sistem enzim yang bertanggungjawab terhadap proses oksidasi dan reduksi masih belum diketahui secara jelas. secara umum diketahui bahwa sebagian besar reaksi metabolik akan melibatkan proses oksidasi. proses ini membutuhkan enzim sebagai kofaktor, yaitu bentuk tereduksi dari nikotinamid-adenin-dinukleotida fosfat (NADPH) & nikotnamid-adenin-dinukleotida (NADH). Sistem oksidasi ini sangat kompleks, tidak hanya melibatkan NADPH saja, tetapi juga reduktase, sitokrom B5 & feri heme- flavoprotein NADPH-sitokrom C protein (feri sitokrom P-450). Substrat (RH) bkombinasi dengan O2. Reaksi oksidasi substrat ini berlangsung karena metabolit teroksidasi (ROH) & air serta bantuan sitokrom P-450.
Baca selengkapnya

ISOLASI SENYAWA BIOAKTIF 15

Gambar
 Pohon Mimba (Azadirachta indica) telah menarik perhatian dunia keunggulan karena berbagai sifat obat. Daun mimba dan kandungannya telah dibuktikan menunjukkan imunomodulator, anti-inflamasi, antihiperglikemik, antiulcer, antimalaria, antijamur, antibakteri, antioksidan, antimutagenik dan antikarsinogenik properti.  Ekstrak daun dan biji A. indica diuji aktivitas antidermatophytic dan ditemukan efektif terhadap beberapa dermatofita seperti Trichophyton rubrum, T. violaceaum, Microsporum nanum dan Epidermophyton floccosum oleh teknik pengenceran tabung (16) dan pada C. albicans (17). Konsentrasi hambat minimum (MIC) dan konsentrasi fungisida minimum (MFC) untuk ekstrak dari daun dan biji mimba dievaluasi (17) terhadap berbagai dermatofita.
Baca selengkapnya

METODE FARMAKOLOGI 7

Gambar
 Prediksi komputasi yang akurat dan kuat dari kekuatan relatif interaksi protein/ligan adalah inti dari desain obat virtual. Sebuah strategi komputasi yang mampu mengevaluasi afinitas pengikatan protein/ligan dengan andal dan cepat pada berbagai target protein dan senyawa obat, sayangnya, masih sulit dipahami. Masalah ini berasal dari fakta bahwa energi bebas pengikatan untuk sistem molekul besar harus dihitung dengan akurasi yang sangat tinggi. Kontribusi entalpi sekarang dapat ditutupi, bahkan pada tingkat mekanika kuantum, tetapi estimasi efek entropik masih rumit pada semua tingkat teori.
Baca selengkapnya